Mefloquina: un prometedor ‘soldado’ en la batalla contra la COVID-19

A principios de 2020, el mundo entró en lo que se ha descrito como una "situación de guerra" : una pandemia, causada por el coronavirus 2 (SARS-CoV-2) relacionado con el síndrome respiratorio agudo severo .Esta pandemia ha hundido las economías y ha provocado cientos de miles de muertes. A principios de 2021, se han desplegado vacunas, pero antes de que las poblaciones puedan vacunarse lo suficiente, los tratamientos efectivos siguen siendo la necesidad del momento.

Por lo tanto, además de la investigación acelerada de nuevos medicamentos, los científicos también han estado explorando sus arsenales de medicamentos existentes en un intento por encontrar cualquier cosa que pueda funcionar contra COVID-19. Algunos medicamentos aprobados, como hidroxicloroquina, lopinavir e interferón, ya se han utilizado clínicamente contra el SARS-CoV-2 sin establecer bien su eficacia clínica, debido a la gravedad de la pandemia. Los ensayos aleatorizados posteriores no han podido llegar a un consenso sobre la eficacia de estos fármacos. Solo remdesivir ha sido aprobado para uso clínico contra COVID-19 grave, aunque su eficacia aún se debate.

En un estudio revolucionario, un equipo de científicos, integrado por el Dr. Koichi Watashi, Kaho Shionoya, Masako Yamasaki, el Dr. Hirofumi Ohashi, el Dr. Shin Aoki, el Dr. Kouji Kuramochi y el Dr. Tomohiro Tanaka de la Universidad de Ciencias de Tokio (junto con con científicos del Instituto Nacional de Enfermedades Infecciosas, la Universidad de Kyushu, la Universidad de Tokio, la Universidad de Kyoto, la Fundación Japonesa para la Investigación del Cáncer y Science Groove Inc.) – han identificado un fármaco antipalúdico, la mefloquina (que, por cierto, es un derivado de hidrocloroquina), que es eficaz contra el SARS-CoV-2. Sus hallazgos se publican en Frontiers in Microbiology .

Al detallar su modus operandi, el científico principal del equipo, el Dr. Watashi, dice: "Para identificar medicamentos con mayor potencia antiviral que los antivirales existentes, primero examinamos los medicamentos antiparasitarios / antiprotozoarios aprobados. Descubrimos que la mefloquina tenía el mayor nivel anti-SARS. -Actividad de CoV-2 entre los compuestos probados. Al probarlo contra otros derivados de quinolina, como la hidrocloroquina, en una línea celular que imita los entornos celulares de las células pulmonares humanas, encontramos que es mejor ".

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El equipo exploró más a fondo el mecanismo de acción de la mefloquina. El Dr. Watashi explica el proceso: "En nuestros ensayos celulares, la mefloquina redujo fácilmente los niveles de ARN viral cuando se aplicó en la fase de entrada viral, pero no mostró actividad durante la unión entre el virus y la célula. Esto demuestra que la mefloquina es eficaz en la entrada del SARS-COV-2 en las células después de la fijación en la superficie celular ".

Por lo tanto, para reforzar la actividad antiviral de la mefloquina, los científicos estudiaron la posibilidad de combinarla con un fármaco que inhiba el paso de replicación del SARS-CoV-2: Nelfinavir. Curiosamente, observaron que los dos fármacos actuaban en "sinergia" y la combinación de fármacos mostraba una mayor actividad antiviral que la que mostraban solos, sin ser tóxicos para las células de las propias líneas celulares.

Los científicos también modelaron matemáticamente la efectividad de la mefloquina para predecir su impacto potencial en el mundo real si se aplica para tratar COVID-19. Lo que predijeron fue que la mefloquina podría reducir la carga viral general en los pacientes afectados a menos del 7% y acortar el "tiempo hasta la eliminación del virus" en 6,1 días.

Por supuesto, este estudio debe tener éxito con ensayos clínicos, pero el mundo puede esperar que la mefloquina se convierta en un fármaco utilizado para tratar eficazmente a los pacientes con COVID-19.